转载：Molnupiravir的安全性顾虑：基因毒性？

作者：张健存 恒诺康医药董事长
尽管在近期报道的临床实验结果中，$默沙东(MRK)$ Molnupiravir可以显著降低住院率和死亡率，但其安全性亦存在争议。
Molnupiravir和利巴韦林以及发匹洛韦抗病毒药物一样，均属于导致病毒突变型核苷衍生物药物，他们通过嵌入病毒的RNA链使病毒突变而达到抑制病毒效果。由于它们均为核苷衍生物，在体内会进一步代谢，会形成相应的单膦酯、二膦酯以及三磷脂。其中三磷脂做为活性代谢物整合至病毒复制链中，通过引起病毒突变抑制病毒复制。
但其它代谢途径也可能导致宿主的DNA突变。它们的二膦酯可以通过宿主的二膦酯核糖还原酶产生2’-脱氧核苷并进一步磷酸化，整合至宿主的DNA中，引起宿主基因突变，从而可能引发癌症等疾病。
核苷药物的最严重毒性案例莫过于上世纪90年代初的抗乙肝核苷药物FIAU, 虽然FIAU展现出良好的抗乙肝活性， ( 点击阅读全文 )

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