奥西替尼获批一线，小分子靶向药更新换代|8.26-

8月31日，奥希替尼（泰瑞沙）获得批准用于EGFR突变阳性晚期或转移性NSCLC成人患者的一线标准治疗。这是该药在我国的一个新里程碑。实际上，泰瑞沙在2017年就进入我国，但是当时只用于NSCLC的后线治疗，需要患者产生对一线用药吉非替尼（易瑞沙）的耐药。而本次泰瑞沙被推至一线用药，标志着EGFR突变的NSCLC病人的用药选择进一步扩展，也验证了小分子靶向药新药市场化的可靠路径。EGFR抑制剂分为三代，而更新换代主要目标解决耐药问题。当EGFR由于构象突变而对前线药物耐药后，就要使用新药物。二代药物阿法替尼通过分子优化，实现和EGFR的不可逆结合解决该问题，而三代抑制剂泰瑞沙则通过更换分子骨架解决该问题。因此，和二代不同，三代抑制剂是一个完全不同的EGFR抑制分子，与其说是“三代抑制剂”，还不如说它是一个“新抑制剂”。因此，泰瑞沙的临床使用并不受到易瑞沙疗效的制约。而且，它在头对头 ( 点击阅读全文 )

→ 免费下载App，立即成为ETF达人